本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 z- d* e& s# A5 Y4 _- V9 e9 p# U8 n
$ _# P: c: }) x; N. v$ u/ e S- ^http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
1 w* L; C/ J+ `产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 j+ f9 S2 m6 d( O靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % j; a9 B% v. P% `
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 r6 I) W5 Z2 `$ G5 ]. ~体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
% ~4 L% w6 k" U' _7 Q4 }0 c: @体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]* H4 o: o7 s" r3 l x
特征 9 B6 I- A0 j8 x$ `2 L
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
. {. @* _, K/ _
5 k" e7 [2 o3 u( x# b% @临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
" B |/ U g* @' u9 Q0 D+ j# ?& [2013年12-24日- _' `+ o" h P9 s7 T( b% j
老马(925951365) 11:23:423 |/ _+ e- y6 m3 R, q
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( k% F2 n7 |) \
老马(925951365) 11:38:19: c" ?3 u* w( i
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 ^% S1 d/ {5 G! _# P8 a+ ?0 l
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
# P# `, p( }( k0 Q. y8 I蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- W+ m3 |) Z4 i7 o6 e1 ]- u. D
等明年，大家就可以联BIBF1120了
+ K! e" X7 j% y' l" J# f0 y3 ~5 ?老马(925951365) 11:57:30
5 W2 t N; K, G10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, V2 [+ |( n# P0 W" {: v/ m% h
老马(925951365) 11:59:08
# x8 V. Z) |$ k* K9 A7 B, MBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行4 T% G+ k" y2 u1 e
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; S) C, E* ?8 @; o% W这药副作用不大，每天150mg*2
* g6 @; g$ c; [& x晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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