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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 ) d+ L4 \7 ^7 p
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一、靶点介绍 3 b2 y. E, b* ?! `* K. W9 s
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]" c% }" n4 L2 Q) w: I8 d
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图1，2 靶点机制[2] 1 H8 q* c0 `# e4 }! U' G
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
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B L7 F# H, S二、可用药物 . O! `8 U+ N: f' P: r
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。8 g2 U5 A" h: K: |
8 }5 [4 U4 P4 B# R! m$ o; ]多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]& w- ~! ~2 v0 y4 S- L3 n
) p5 {8 j6 N9 |0 m, H对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。/ j' j' a: w3 a, k1 j! Z' O6 l/ M
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BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
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3 q( K- J+ X4 s0 `+ E达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]7 l' H! a$ Y7 ?
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
3 i& b- Q0 F3 s! w7 {[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014." @. [1 o( Z4 h1 V8 H+ H9 A
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
9 v6 V2 U% I8 X* C! Q9 s$ ]! d+ [[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述: o- y9 i5 o e
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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