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药物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。很多人都遇到过,口服药物有时由于用量的限制,可能需要掰开、磨碎服用,或只服用胶囊中的药粉。* v5 j) `0 }+ T
那么这样真的可以吗?' f5 u* O; ]/ |9 w/ m
缓控释的制备原理
; r- ?0 L- q9 k5 x1 v2 s8 _一片药,能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺,而是否需要分散服用则取决于临床药物用量。目前临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。( _! g% c# C% O* `3 R6 ^
1. 控释片' W' U5 D" x) b+ B8 R
控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,多见于心血管制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。$ B/ ^. E3 _- U' h' V, w/ @
2. 缓释片0 }- V0 |$ y L2 \
缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放。所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速,也可以是非恒速的有些缓释片是为了避免对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,所以多用在局部刺激较大的药物。
' q+ N3 x6 Z4 t$ N1 U( `3. 制备工艺 W' c4 |; I1 ]' M
缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的 PH 下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用。目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。
8 W) v& @0 {. r% c' w b以上这些类型的药物进入体内后,通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用,因会破坏整体的效果。/ @% V) s1 D1 C3 C
而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用。所以对于有些特殊制备工艺的药物来说,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构。使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,可能影响药动学特性,出现不良反应。
. ?" w( R) ^/ a& p下面笔者将具体介绍一些常见药物的制备工艺。4 T* s% X/ M0 L
常见药物分析
2 E9 x1 d1 U+ y1. 美托洛尔缓释片(倍他乐克)
. Q' _( E; `8 _! r$ |) x" V2 A9 c美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放。
K* k) d! _+ }: b! z" O K1 N用法用量:心功能 II 级的稳定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg(45 mg 片的半片),po qd,两周后可加量。心功能 III-IV 级的稳定性心力衰竭者初始计量 11.875 mg(45 mg 片的 1/4 片),1-2 周后可加量。
9 t- W( M, F2 j) z9 U% k- [2. 格列吡嗪控释片5 Q5 M% V( F C! _
格列吡嗪控释片采用双层渗透泵技术,有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较高渗透压,促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应。( e0 H& U2 ~5 C* t+ g
故需整片吞服,不可掰开、压碎或嚼碎。否则易发生低血糖、昏迷、惊厥、恶心、失眠、心动过速等危险。1 Z# Z+ W& r$ b* u$ Y+ z+ }
用法用量:规格 5 mg,初始剂量 5 mg(1 片)po qd,逐渐调节至最佳剂量,最大剂量不超过 20 mg/ 每天。与早餐同时服用,不可掰开。
+ j: \ n" R; i5 H$ Q2 f3. 头孢克洛缓释片
' C; p$ x( v+ i1 t( `7 a用法用量:规格 0.375 g,咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎推荐剂量 375 mg(1 片)po bid。肺炎和鼻窦炎推荐剂量 750 mg(2 片)po bid。4 ^) Q6 w6 c2 o% _9 \' Y
可以与食物同服增加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。
6 a; O% Y2 Z& k5 a- ^2 |% X! M4. 硝苯地平缓释片、控释片$ S+ e5 _- y/ X0 m
硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平,包括缓释与控释 2 种剂型。目前国内药厂生产的长效硝苯地平,多数属于缓释片。作用特点为药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。
9 p# [3 n/ J: G" n& s: W- o a: J1 ?硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在 24 小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳。; Z- O% A" l* `( b. G; U
缓释片:如需减少剂量,可沿中心线完整分开,服用半片。+ o, u9 `, r3 A+ J4 t) M! v# r
控释片:整片吞服,不可掰开。如将不可掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速。1 s( _1 s/ J: a
5. 单硝酸异山梨酯缓释片
& G/ H) V9 l/ w7 H( Q( `缓释片:为骨架片,药物和骨架材料完全均匀相互分散,可沿中心线掰成半片吞服,不可嚼碎。用惰性物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中持续缓慢释放。可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨粉,咀嚼。8 `. U6 g" b8 p7 X9 f
薄膜包衣片:需整片吞服,不可掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释,出现血压下降等药物不良反应,严重者危及生命。
# q* m7 `$ g* n7 R0 T) L7 W小贴士
) Z5 G3 a* l% M3 F$ W1. 不管是缓释制剂还是控释制剂均不可磨碎服用。- O! M' l# Y1 @3 r6 l: s+ o
2. 并非是缓释剂可以掰开而控释剂不能,还要看每种药物的具体制备工艺是什么。9 o# J! z3 R: u. I* E9 ]1 o# P- m) T# K
3. 不能仅仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。
7 c! t7 ]0 M6 r* B+ \/ }% j$ Y4. 同一种药物,不同厂家生产可能制备工艺不同。如一些缓释制剂,有些厂家生产的可掰开服用,有些厂家生产的则不能掰开服用。故临床使用时一定要确定患者服用药物的制备工艺和生产厂家。 |
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共5条精彩回复,最后回复于 2019-7-18 18:11
尚未签到
虽然之前也知道有的药不能掰开,但是只是感觉,这个就说得很详细了,学习。 |
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尚未签到
谢谢分享,学习中!我是肾癌晚期病患的亲友,医生目前建议我们服用索坦,因为经济问题打算另行购药,同时作为“小白”想多跟病友们及时沟通一些疾病上的问题,我看到论坛里说关于买药的问题最好在群里面咨询,但是看了很多帖子都没有找到qq群的群号。想问一下您知不知道?如能提供的话,不甚感谢。(如果不方便在论坛里回复,希望能发送到我的qq邮箱里也行:315011903@qq.com,再次感谢) |
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